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目前，攻克难溶性化疗药物口服给药生物利用度的技术难题已成为药剂学研究的热点。近期，国际知名期刊Journal of Nanobiotechnology刊登了中国医学科学院药物研究所药物制剂研究室高钟镐课题组和黄伟课题组题目为“Biomimetic and temporal-controlled nanocarriers with ileum transporter targeting for achieving oral administration of chemotherapeutic drugs”的研究论文，该论文设计了兼具黏液粘附性、肠道主动靶向转运能力、肠道P-gp抑制功能的口服复合纳米粒，用于提高难溶性化疗药物的口服抗癌效果。
研究人员以载有紫杉醇的脂质体作为纳米粒的内核，通过静电结合作用将甘氨胆酸修饰的壳寡糖材料（GCOS）包裹在脂质体表面，最终制备得到基于胆酸修饰的复合纳米粒（PTX@GCA-NPs）。体内外实验结果表明，该复合纳米粒具有良好的胃肠液稳定性、肠道黏膜粘附性、抑制肠上皮细胞P-gp外排的能力，并且可以通过胆酸-ASBT途径提高药物在肠上皮细胞的内吞与转运效率，显著提高了紫杉醇的口服吸收，并在荷LL2肺癌小鼠肿瘤模型上显示出优越的抗肿瘤药效。该研究解决了难溶性化疗药物口服递送的关键技术难题，为此类药物的口服制剂研究提供了新策略。
该工作得到了国家自然科学基金(82073778)的资助。刘薇博士为该论文的第一作者，高钟镐研究员和黄伟研究员为共同通讯作者。
来源：中国医学科学院药物所
论文链接：
https://doi.org/10.1186/s12951-022-01460-3
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